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酮洛芬的顆粒粒度檢測

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一、酮洛芬及其發(fā)展

酮洛芬是一種白色結晶性粉末；無(wú)臭或幾乎無(wú)臭。在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)約93—96℃。為芳基烷酸類(lèi)化合物。具有鎮痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強，副作用小，毒性低?？诜鬃晕改c道吸收。1次給藥后，約o．5～2小時(shí)可達血漿峰濃度。t 1/2 為1．6～1．9小時(shí)。在血中與血漿蛋白結合力極強。在24小時(shí)內自尿中的排出率為30%一90%。主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出。用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎、風(fēng)濕性關(guān)節炎、骨關(guān)節炎、關(guān)節強硬性脊椎炎及痛風(fēng)等。

酮洛芬為具有芳基煥酸基本結構的非惱體類(lèi)強效消炎藥、鎮痛藥。消炎作用較強而不良反應比布洛芬及消炎痛少而輕。具有計量小，療效高，毒性低的有點(diǎn)。酮洛芬具有明顯的消炎、陣痛和解熱作用。動(dòng)物實(shí)驗表明，其陣痛、解熱、消炎的治療指數分別是消炎痛的34倍，28倍和2.5-6倍。

由于疼痛市場(chǎng)較大，發(fā)病率較高，并且慢性疼痛需要長(cháng)期服藥，酮洛芬市場(chǎng)需求較大。目前國內生產(chǎn)的酮洛芬制劑微普通片劑和腸溶膠囊，國內僅有個(gè)別廠(chǎng)家的酮洛芬12小時(shí)緩釋片上市銷(xiāo)售，且國內相關(guān)研究報道較少。

通過(guò)調查了解到酮洛芬2011年樣本醫院用藥排名為11位，在解熱鎮痛抗炎藥醫院用藥中市場(chǎng)占比及排名較穩定。目前在樣本醫院用藥中，酮洛芬用藥金額較大的主要為外用，占87%；口服制劑主要有膠囊劑和片劑。

二、粒度控制對藥效的影響

酮洛芬作為市場(chǎng)需求較大的消炎陣痛類(lèi)藥品，對其原料藥生產(chǎn)及制劑生產(chǎn)中的嚴格把關(guān)非常重要。是因為藥物在人體內的吸收速度常常由溶解的快慢而決定，固體制劑中的藥物在被吸收前，必須經(jīng)過(guò)崩解和溶解然后轉為溶液的過(guò)程，如果藥物不易從制劑中釋放出來(lái)或藥物的溶解速度極為緩慢，則該制劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問(wèn)題，另一方面，某些藥理作用劇烈，安全指數小，吸收迅速的藥物如果溶出速度太快，可能產(chǎn)生明顯的不良反應，維持藥效的時(shí)間也將縮短，在這種情況下，制劑中藥物的溶出速率應予以控制。藥物在溶劑中溶解的速度與程度用溶出度來(lái)表示，片劑是口服制劑中一種常用劑型，其溶出度與原料、輔料，處方組成、粒度分布、顆粒硬度、工藝條件等密切相關(guān)。在原料藥的生產(chǎn)中，粒度是其一項不可或缺的指標。根據不同的片劑溶出度的要求，原料藥的粒度應該控制在不同的粒度段，以達到藥效最大化。因此酮洛芬的原料藥生產(chǎn)過(guò)程中粒度控制尤為重要，粒度檢測成為一項重要的檢測項目。

為滿(mǎn)足制劑質(zhì)量的要求，藥品的粒度分析檢測要求越來(lái)越高。主要原因就是藥品粒度與制劑工藝的混合均勻性、分劑量準確性、可壓性密切相關(guān)，并對藥品的溶解度、作用時(shí)間、作用部位、穩定性、安全性都有影響。雖然藥物原料及制劑的粒度大小對于藥品的質(zhì)量與療效并非決定性因素，但是其質(zhì)量控制中必不可少的重要組成部分。

酮洛芬粒度大小也是對影響酮洛芬藥效釋放的重要因素。通過(guò)酮洛芬緩釋片處方中測試布洛芬片釋放實(shí)驗中可按照：酮洛芬200g分別過(guò)80目、100目、120目篩網(wǎng)，各處方按4.3.5項下的制備法制粒壓片，測定各時(shí)間的釋放度比較釋藥速率，觀(guān)察主要粒徑對緩釋片的影響，確定酮洛芬粒徑控制在最佳范圍，以達到做好的藥效。

三、激光粒度檢測在酮洛芬行業(yè)中的應用

   作為測量微粒物質(zhì)各種物理屬性的權威技術(shù)---激光粒度技術(shù)，越來(lái)越受到藥物制劑研究和生產(chǎn)工藝中質(zhì)量鑒控的工程技術(shù)人員、藥品檢驗人員的重視。其優(yōu)點(diǎn)包括：1.測量范圍廣，可以測量微米至納米級的顆粒，這也正是當今粒度測試涉及的主要區間；2.由于光的透射性，可以實(shí)現非接觸測試，對被測樣品的干擾很小，從而減小了測試的系統誤差；3.激光散射法中，光電轉換元件的響應時(shí)間很短，可以實(shí)現快速測試；4.激光散射法與計算機配合使用，易于實(shí)現測試過(guò)程的自動(dòng)化；5.重復性好，平均粒徑的典型精度可達1%以?xún)龋?.操作簡(jiǎn)便。

靈康藥業(yè)集團股份有限公司是一家集醫藥研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售為一體的創(chuàng )新型集團企業(yè)。經(jīng)過(guò)十年的創(chuàng )業(yè)和發(fā)展，成為中國醫藥行業(yè)中具備雄厚實(shí)力的高科技、高成長(cháng)的集團型企業(yè)。公司主導產(chǎn)品“注射用丙氨酰谷氨酰胺”榮獲科技部“國家重點(diǎn)新產(chǎn)品”，“注射用果糖”、“注射用氨曲南”榮獲科技部＂國家火炬計劃項目＂證書(shū)。公司研發(fā)的多個(gè)醫藥產(chǎn)品獲得“科學(xué)技術(shù)進(jìn)步獎”。集團研發(fā)機構下設合成藥物研究中心、制劑研究中心、天然藥物研究中心、分析測試中心等研究室。靈康藥業(yè)集團股份有限公司醫藥產(chǎn)品研發(fā)與生產(chǎn)的需求，與濟南微納顆粒儀器股份有限公司合作，使用winner2309 、winner802進(jìn)行產(chǎn)品粒度檢測。通過(guò)對產(chǎn)品的測試分析，為品質(zhì)檢驗及優(yōu)化提供技術(shù)依據。以下為酮洛芬測試報告：